Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的5...
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點對UCHL1進行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血劑,有潛力用于骨質疏松的研究。Isotretinoin(13-...
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結合,具有神經保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40...
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發現的植物代謝途徑,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調誘導人肝細胞凋亡。Melatonin通過內質網應激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導的小鼠顆粒細胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123...
Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質過氧化,IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1...
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時可誘導HDAC2的降解。Valproicacid...
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很...
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α...
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點對UCHL1進行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血劑,有潛力用于骨質疏松的研究。Isotretinoin(13-...
Staurosporine是一種有效,ATP競爭性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油,可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,可以調節腸道中血清素的產生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑...
KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內...
Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導DNA損傷并增加細胞內ROS的產生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪酰基輔酶A轉運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化...
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Pr...
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構位點結合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實驗、微生物學實驗、蛋白質生化實驗等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復合物CUL4-RB...
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。M...
Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質過氧化,IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1...
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構位點結合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實驗、微生物學實驗、蛋白質生化實驗等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復合物CUL4-RB...
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內具有良好的藥代動力學特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調節的有機滲透劑,為膽汁鹽的形成提供...
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環庚糖,對非極性物質有增溶作用,廣泛應用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網格蛋白依賴性內吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯劑,是不可降解的ADClinker,其...
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制...
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindli...
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(N...
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindli...
Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子...